التراميديكا للصناعات الدوائية

 


 


 


 


 

الشركة الأقوى
في السوق الدوائية السورية

 


 


المنتجات الجديدةالصفحة السابقة »

ميتوبلوك ( ميتوبرولول طرطرات )

  • المادة الفعالة
    ميتوبرولول طرطرات
  • العيار
    كل أمبولة 5 مل تحتوي على : 5 ملغ ميتوبرولول طرطرات.
  • الزمرة العلاجية
    الأدوية القلبية والوعائية
  • الشكل الصيدلاني
    أمبول
التركيب :
كل أمبولة 5 مل تحتوي على : 5 ملغ ميتوبرولول طرطرات.
السواغات :
كلور الصوديوم، ماء معد للحقن.
الديناميكية الدوائية :
آلية التأثير:
الميتوبرولول هو مناهض تنافسي لمستقبلات بيتا الأدرينالية. يعمل بشكل انتقائي على تثبيط مستقبلات بيتا الأدرينالية (مانحاً بعض الانتقائية القلبية)، يخلو من التأثير المحاكي للودي (تأثيرناهض جزئياً) ويمتلك تأثيراً حاصراً لمستقبلات بيتا الأدرينالية مشابهاً لفاعلية البروبرانولول.
التأثيرات الديناميكية الدوائية
إن التأثير السلبي على الميقاتية القلبية سمة ثابتة لإعطاء الميتوبرولول. وبالتالي فإن النتاج القلبي وضغط الدم الانقباضي يتناقصان بسرعة بعد تناول علاج حاد.
الاستطبابات :
السيطرة على اضطراب النظم التسرعي، وخاصة اضطراب النظم التسرعي فوق البطيني.
التدخل المبكر بـِ ميتوبلوك في حالة احتشاء عضلة القلب الحاد يقلل من حجم الاحتشاء وحدوث الرجفان البطيني. كما أن تخفيف الألم قد يقلل من الحاجة إلى المسكنات الأفيونية.
وقد تبين أن ميتوبلوك يقلل نسبة الوفيات عند تناوله من قبل المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد.
الجرعة :
يجب دائماً ضبط الجرعة وفقاً للمتطلبات الفردية للمريض. فيما يلي الإرشادات:
اضطراب نظم القلب:
تصل الجرعة البدئية إلى 5 ملغ عن طريق الحقن الوريدي بمعدل 1-2 ملغ في الدقيقة. يمكن تكرار الحقن بفواصل زمنية مدتها 5 دقائق إلى أن يتم الحصول على استجابة مرضية. إن جرعة كلية مقدارها 10-15 ملغ تكون كافية عموماً.
بسبب خطر حدوث انخفاض واضح في ضغط الدم، يجب إيلاء عناية خاصة عند إعطاء ميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من ضغط دم انقباضي أقل من 100 مم زئبقيي.
أثناء التخدير:
إن حقن 2-4 ملغ ببطء في الوريد عادةً ما يكون كافياً لمنع تطور لانظمية قلبية أثناء التخدير. يمكن أيضاً استخدام نفس الجرعة للسيطرة على عدم انتظام ضربات القلب أثناء التخدير. يمكن إعطاء حقن إضافية قدرها 2 ملغ حسب الحاجة بحيث لا تتجاوز الجرعة الكلية القصوى 10 ملغ.
احتشاء العضلة القلبية:
يجب البدء بميتوبرولول ضمن وحدة العناية التاجية (أو ما يشبهها) عندما تستقر حالة ديناميكا الدم لدى لمريض.
يجب أن يبدأ العلاج بـ 5 ملغ وريدياً كل دقيقتين حتى بلوغ حد أقصى مقداره 15 ملغ كما هو محدد عن طريق ضغط الدم ومعدل ضربات القلب.
يجب عدم إعطاء جرعة ثانية أو ثالثة إذا كان ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 مم زئبقي، وكان معدل ضربات القلب أقل من 40 نبضة/دقيقة وزمن P-Q أقل من 0.26 ثانية، أو إذا كان هناك أي تفاقم لضيق التنفس أو التعرق البارد. يجب أن يبدأ العلاج عن طريق الفم بعد 15 دقيقة من الحقنة الأخيرة بإعطاء 50 ملغ كل 6 ساعات لمدة 48 ساعة. يجب إعطاء المرضى الذين لا يتحملون الجرعة الوريدية الكاملة نصف الجرعة الفموية المقترحة.
الاعتلال الكلوي:
بشكل عام، ليس هنالك حاجة لتعديل الجرعة لدى مرضى قصور الوظيفة الكلوية.
الاعتلال الكبدي:
عادة لا تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من تليف الكبد لأن ارتباط الميتوبرولول بالبروتين منخفض (5 - 10 ٪). ومع ذلك قد يكون من الضروري تخفيض الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من اعتلال وظيفي كبدي شديد.
المسنون:
تشير العديد من الدراسات إلى أن التغيرات الفيزيولوجية المرتبطة بالعمر لها تأثيرات ضئيلة على الحرائك الدوائية للميتوبرولول. ليست هناك حاجة لتعديل الجرعة لدى المسنين، لكن معايرة الجرعة الدقيقة مهمة لدى جميع المرضى.
الأطفال:
لم تثبت سلامة وفعالية الميتوبرولول لدى الأطفال.
مضادات الاستطباب :
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، فإن ميتوبرولول لا ينبغي أن يستخدم عند المرضى الذين يعانون من أيٍ مما يلي:
- فرط التحسس تجاه المادة الفعالة ، أو أي من السواغات.
- انخفاض ضغط الدم.
- حصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة.
- فشل القلب اللامعاوض (الوذمة الرئوية ، نقص انسياب الدم أو انخفاض ضغط الدم).
- علاج مؤثر في التقلص العضلي مستمر أو متقطع يعمل من خلال مناهضة مستقبلات بيتا.
- بطء القلب (أقل من 45 نبضة في الدقيقة).
- متلازمة العقدة الجيبية المريضة (ما لم تكن ناظمة القلب مستمرة دائماً).
- صدمة قلبية المنشأ.
- اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الشديدة.
- ورم القواتم غير المعالج.
- الحماض الاستقلابي.
ويشار أيضاً إلى أن ميتوبرولول يعد مضاد استطباب عند الاشتباه بأن احتشاء عضلة القلب الحاد مترافق بمضاعفات من بطء القلب (<45 نبضة في الدقيقة) أو حصار قلب من الدرجة الأولى، أو ضغط دم انقباضي أقل من 100 مم زئبقي و/أو قصور قلبي شديد.
التحذيرات والاحتياطات :
عند علاج المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة قلبية مشتبه به أو مؤكد، يجب مراقبة الحالة الديناميكية الدموية للمريض بعناية بعد كل ثلاث جرعات وريدية مقدارها 5 ملغ. يجب ألا تعطى الجرعة الثانية أو الثالثة إذا كان معدل ضربات القلب أقل من 40 نبضة/دقيقة ، أو ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 مم زئبقي أو زمن الـ P-Q أقل من 0.26 ثانية، أو إذا كان هناك أي تفاقم لضيق التنفس أو التعرق البارد.
كما في حاصرات بيتا الأخرى:
-    يجب عدم سحبه فجأة أثناء العلاج الفموي. عند الإمكان، يجب سحب ميتوبرولول للحقن الوريدي تدريجياً خلال فترة تتراوح ما بين 10 إلى 14 يوماً، بجرعات متناقصة بمقدار 25 ملغ يومياً خلال آخر 6 أيام.
يجب إبقاء المرضى تحت المراقبة الدقيقة أثناء سحبه، خاصةً أولئك الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية المعروفة. قد يزداد خطر حدوث إصابات تاجية، بما في ذلك الموت المفاجئ، أثناء سحب حاصر بيتا.
-    يجب إبلاغ طبيب التخدير قبل التخدير العام.
-    لا ينصح عموماً بإيقاف العلاج بميتوبرولول لدى المرضى الذين يخضعون لجراحة. إذا كان سحب الميتوبرولول مطلوباً فيجب القيام بذلك، إن أمكن، قبل 48 ساعة على الأقل من التخدير العام. يجب تجنب البدء بجرعة عالية عند المرضى الذين يخضعون لجراحة غير قلبية، إذ أنه قد يترافق مع بطء القلب ، وانخفاض ضغط الدم، والسكتة الدماغية وزيادة الوفيات لدى المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر القلبية الوعائية. ولكن لدى بعض المرضى قد يكون من المرغوب فيه استخدام حاصرات بيتا كإجراء مسبق. في مثل هذه الحالات، يجب اختيار مخدر يكون تأثيره السلبي على التقلص العضلي قليلاً لتخفيف خطر حدوث التثبيط العضلي القلبي.
-    على الرغم من كونه مضاد استطباب في اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الشديدة، إلا أنه قد يؤدي أيضًا إلى تفاقم اضطرابات الدورة الدموية الشريانية المحيطية الأقل شدة.
-    يمكن إعطاؤه عندما تتم السيطرة على قصور القلب.
يجب مراعاة المعالجة بالديجيتال و/أو المدرات البولية للمرضى الذين يعانون من قصور القلب، أو المرضى الذين يعانون من ضعف في القلب. يجب توخي الحذر عند استخدام ميتوبرولول عند المرضى الذين يكون المدخر القلبي لديهم ضعيفاً.
-    قد يتسبب بتباطؤ القلب لذا يجب في بعض الحالات تخفيف جرعة ميتوبرولول أو سحبه تدريجياً.
-    يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من حصار القلب من الدرجة الأولى، بسبب تأثيره السلبي على زمن التوصيل.
-    قد يزيد من عدد ومدة نوبات الذبحة الصدرية لدى مرضى ذبحة برينزميتال الصدرية، بسبب التقبض الوعائي الشرياني التاجي المتداخل مع مستقبلات ألفا. ميتوبرولول حاصر انتقائي لبيتا1، وبالتالي يمكن النظر في استخدامه على الرغم من توخي أقصى درجات الحذر.
-    قد يخفي العلامات المبكرة لنقص سكر الدم الحاد، ولا سيما تسرع القلب. أثناء العلاج بميتوبرولول ، يكون خطر التداخل مع استقلاب الكربوهيدرات أو إخفاء نقص السكر في الدم أقل منه مع حاصرات بيتا غير الانتقائية.
-    قد يخفي أعراض التسمم الدرقي.
-    قد يزيد من الحساسية تجاه المواد المثيرة للتحسس ومن خطورة ردود الفعل التآقية.
-    على الرغم من أن حاصرات بيتا القلبية الانتقائية قد يكون لها تأثير ضعيف على وظائف الرئة مقارنة مع حاصرات بيتا غير الانتقائية ، ولكن كما هو الحال مع جميع حاصرات بيتا يجب تجنبها لدى المرضى الذين يعانون من مرض انسداد الشعب الهوائية العكوس ما لم تكن هناك أسباب سريرية مقنعة لاستخدامها. عندما يكون إعطائها ضرورياً، يجب أن يبقى هؤلاء المرضى تحت مراقبة دقيقة. قد يكون من المستحسن استخدام موسع قصبي من نمط بيتا 2 (مثل التيربوتالين) لدى بعض المرضى. قد تتطلب جرعة ناهض بيتا2 زيادةً عند بدء العلاج بميتوبرولول.
-    مثل جميع حاصرات بيتا، يجب توخي الحذر لدى المرضى الذين يعانون من الصدفية قبل إعطاء ميتوبرولول.
-    لدى المرضى الذين يعانون من ورم القواتم البلعومي، يجب إعطاء حاصرات ألفا بشكل متزامن.
-    لدى مرض السكري العطوب والمعتمد على الأنسولين، قد يكون من الضروري ضبط علاج نقص السكر في الدم.
-    يجب عدم إعطاء مضادات الكالسيوم عن طريق الحقن الوريدي للمرضى المعالجين بحاصرات بيتا.
التداخلات الدوائية :
الميتوبرولول هو الركيزة الأيضية لسيتوكروم P450 أيزوانزيم CYP2D6. قد تؤثر الأدوية التي تعمل كمواد محفزة أو مثبطة للإنزيمات على مستوى الميتوبرولول في البلازما.
العوامل التي تحفز الإنزيم (مثل الريفامبيسين) قد تقلل من التراكيز البلازمية للميتوبرولول, في حين أن مثبطات الإنزيم (مثل السيميتيدين والكحول والهيدرالازين) قد تزيد من التراكيز البلازمية.
يجب أن يخضع المرضى الذين يتلقون علاجًا مصاحباً بالأدوية الحاصرة للعقد الودية أو حاصرات بيتا الأخرى (مثل بعض القطرات العينية) أو مثبطات مونوأمين أوكسيداز للمراقبة الدقيقة.
إذا كان مطلوباً إيقاف العلاج المصاحب بالكلونيدين، فيجب سحب الميتوبرولول قبل أيام من الكلونيدين.
قد تحدث تأثيرات سلبية مؤثرة في التقلص العضلي والميقاتية عندما يتم إعطاء الميتوبرولول مع ناهضات الكالسيوم من نمط الفيراباميل والديلتيازيم. يجب عدم إعطاء مضادات الكالسيوم الوريدية من نمط الفيراباميل للمرضى الذين يعالجون بحاصرات بيتا.
قد تعمل حاصرات بيتا على تعزيز التأثير السلبي المؤثر في التقلص العضلي وتوجه التوصيل  للأدوية المضادة لاضطراب النظم (من نوع الكينيدين والأميودارون).
قد تزيد غليكوزيدات الديجيتال بالتعاون مع حاصرات بيتا من زمن التوصيل الأذيني البطيني وقد تؤدي إلى بطء القلب.
في المرضى الذين يتلقون علاجاً بحاصرات بيتا، تعمل أدوية التخدير الاستنشاقية على تعزيز التأثير المثبط للقلب.
العلاج المتزامن مع الإندوميتاسين وغيره من الأدوية المثبطة لإنزيم اصطناع البروستاغلاندين قد يقلل من التأثير الخافض لضغط الدم لحاصرات بيتا.
يمكن أن يؤدي إعطاء الأدرينالين للمرضى الخاضعين للعلاج بحاصرات بيتا إلى زيادة في ضغط الدم وبطء القلب على الرغم من أن ذلك يكون أقل احتمالاَ لأن يحدث مع الأدوية الانتقائية لبيتا1.
يناهض الميتوبرولول تأثيرات بيتا 1 للأدوية المحاكية للودي، إلا أن تأثيره ضئيل على الفعالية الموسعة للقصبات لمنبهات بيتا 2عند الجرعات العلاجية العادية.
قد يضعف الميتوبرولول إطراح الليدوكائين.
كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، فإن العلاج المصاحب بالديهيدروبيريدينات (مثل النيفيديبين)، قد يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم، وقد يحدث فشل القلب لدى المرضى الذين يعانون من قصور قلبي كامن.
قد يتوجب تعديل جرعات أدوية السكري الفموية وكذلك الأنسولين لدى المرضى الذين يتلقون حاصرات بيتا.
بما أن حاصرات بيتا قد تؤثر على الدورة الدموية المحيطية، لذا يجب توخي الحذر عند تناول أدوية ذات فعالية مماثلة بالتزامن معها مثل الإرغوتامين.
إن الميتوبرولول والأدوية الأخرى ذات التأثير الخافض لضغط الدم عادةً ما يكون تأثيرها على ضغط الدم مضافاً. يجب توخي الحذر عند المزج مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم أو أدوية من شأنها أن تخفض من ضغط الدم مثل مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والباربيتورات والفينوثيازينات. ومع ذلك، في كثير من الأحيان يمكن استخدام مزيج من الأدوية الخافضة للضغط بغاية تحسين السيطرة على ارتفاع ضغط الدم.
الحمل والإرضاع :
يجب ألا يستخدم ميتوبرولول أثناء الحمل أو الإرضاع إلا إذا اعتبر الطبيب أن المنفعة المتوخاة منه تبرر الخطر على الجنين/الرضيع.
فرط الجرعة :
الأعراض:
قد تشمل أعراض فرط الجرعة انخفاض ضغط الدم، قصور القلب، بطء القلب واضطراب نظم بطئي، اضطرابات التوصيل القلبي، تشنج قصبي.
المعالجة:
يجب توفير العناية في مركز طبي تتوفر فيه تدابير الدعم والمراقبة والإشراف المناسبة.
إعطاء الأتروبين والمنبهات الأدرينالية أو الناظمة القلبية لعلاج بطء القلب و اضطرابات التوصيل.
يجب معالجة انخفاض ضغط الدم، وفشل القلب الحاد، والصدمة من خلال موسع حجمي مناسب، حقن الغلوكاغون (متبوعاً عند الضرورة بتسريب وريدي للغلوكاغون)، والإعطاء الوريدي للمنبهات الأدرينالية مثل الدوبوتامين ، مع أدوية ناهضة لمستقبلات ألفا 1 بوجود موسع وعائي.
يمكن أيضاً النظر في استخدام الكالسيوم Ca2+.
عادة ما يمكن عكس تشنج القصبات بواسطة موسعات الشعب الهوائية.
الحفظ والتعبئة :
شروط الحفظ:
تحفظ في درجة حرارة أقل من 25⁰م، بعيداً عن الضوء.
التعبئة:
ميتوبلوك: علبة كرتونية تحتوي 5 أمبولات زجاجية داخل كل منها 5 مل ضمن حامل بلاستيكي مع نشرة مرفقة.
ميتوبلوك: علبة كرتونية تحتوي 50 أمبولة زجاجية داخل كل منها 5 مل ضمن مع نشرة مرفقة ، كل 5 أمبولات ضمن حامل بلاستيكي.