| التركيب |
كاريزول اكسترا: كل مضغوطة تحتوي على:
باراسيتامول 500 ملغ
كاريزوبرودول 200 ملغ |
| السواغات |
نشاء مسبق التهلم، نشاء الذرة، بوفيدون، شمعات المغنزيوم، صوديوم لوريل سلفات. |
| الفعالية العلاجية |
كاريزوبرودول مع مسكن ألم خافض للحرارة ، تم وصفه كمرخي عضلي ذو تأثير المركزي. |
| الاستطبابات |
كاريزول اكسترا مصمم للعلاج قصير الأمد لاضطرابات العضلات الهيكلية ذات الألم الحاد المصحوب بتقلص عضلي.
مدة العلاج يجب ألا تتجاوز من 2 إلى 3 أسابيع.
|
| التأثير الدوائي |
التأثير الدوائيكاريزوبرودول:
يعمل على مستوى الجهاز العصبي المركزي عن طريق تخفيض ردود فعل متعدد المشابك بتثبيط النشاط العصبوني في التشكيل الشبكي التنازلي وفي النخاع الشوكي الذي يقوم بإنتاج مسكن عضلي.
باراسيتامول:
مسكن ألم وخافض حرارة، الفعالية السريرية في تصنيفات كتلك مشابهة لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. ولكنه غير فعال كمضاد للالتهاب.
بالنسبة لآلية عمل الباراسيتامول يعتبر بأنه يمكن أن يملك خاصية الألفة للأنزيمات المركزية أكثر من المحيطية (المتواجدة على الأطراف).
|
| الحرائك الدوائية |
كاريزوبرودول:
يتم امتصاصه بشكل سريع عن طريق الفم، يتم توزيعه بطريقة سهلة ويتم الاستقلاب في الكبد.
العمر النصفي 8 ساعات واطراحه كلوي.
باراسيتامول:
يتم امتصاصه بشكل كامل في حال تم تناوله عن طريق الفم. يمر بعد ذلك بالدم حيث يصل للتركيز الأعظمي بعد 1-2 ساعة وبعد الهضم يوزع في الأنسجة.
تؤدي سرعة تحوله الاستقلابية إلى هبوط سريع للمستويات الدموية ( العمر النصفي 3-4 ساعات ) وبذلك يوجد القليل جداً من التراكمات.
يطرح في البول بنسبة 5 % بشكل حر وما يقارب 85% مقترن بأحماض الغلوكورونيك والكبريتيك، يتحول جزء صغير إلى بارا أمينوفينول. |
| مضادات الاستطبابات |
نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، البورفيريا، البورفيريا المتقطعة الحادة، الحساسية، التحسس الذاتي للكاريزوبرودول أو بعض مستقلباته ( ميبروبامات، ميبوتانو و تيمباتو)، فرط الحساسية لأي عنصر من الصيغة. مضاد استطباب في فترة الحمل والرضاعة، الأطفال تحت 16 عام.
مضاد استطباب في القصور الكلوي و/أو الكبدي الحاد. |
| الاحتياطات والتحذيرات |
يجب أن يتم تحذير المرضى من أن المكون الدوائي النشط كاريزوبرودول يملك خصائص مركنة ، ولذلك يمكن أن يقلص من المهارات العقلية و/أو الجسدية المطلوبة من أجل إتمام المهام شديدة الخطورة أو التي تتطلب انتباه أو تأهب، على سبيل المثال قيادة المركبات أو تشغيل الآلات.
يوجد تجارب موصوفة تشير إلى أن كاريزوبرودول يمكن أن يولد حالات سوء استخدام واعتماد، وبشكل خاص عند الاستخدام المطول للدواء ولذلك فإن إيقافه بشكل حاد يمكن أن يسبب في إطلاق تأثيرات مثل القلق، الأرق، الارتعاش و الهلوسات وحتى اختلاجات و يمكن أن تلاحظ أيضا عند الاستخدام المتزامن للكحول أو مهمدات الجهاز العصبي المركزي مع الكحول أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي. لا ينصح بتناول هذه الأدوية لمن هم أقل من 16 عاماً.
تم إدراج هذا الدواء ضمن خطة مراقبة دوائية نشطة.
يجب تناول هذا الدواء بحذر خاص في حال الإصابة بأمراض تؤثر على الكبد أو الكليتين، فقر الدم، مشاكل في الرئتين أو القلب و لدى المرضى الذين لديهم سوابق من الإفراط في تناول العقاقير والكحول.
الاستخدام الطويل وخصوصا بجرعات عالية يمكن أن يسبب الاعتماد. لتجنب حصول ذلك يجب تناول الدواء كما هو مشار إليه دون زيادة الجرعة أو الفترة الموصى بها.
يجب إيقاف الدواء تدريجياً وخصوصاً إذا كان تناول الدواء لمدة طويلة من الزمن.
يمكن أن يسبب هذا الدواء دوار ونعاس و لا ينصح بقيادة المركبات ولا العمل على الآلات الخطرة خلال العلاج ويجب تجنب تناول الكحول.
بما أن كاريزوبرودول يستقلب في الكبد وتتم تصفيته في الكلية يجب تناوله بحذر بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي و الأخذ بعين الاعتبار تخفيض الجرعة.
الكبار في السن أكبر من 65 عاما: يستخدم فقط في حال عدم تواجد خيار أخر، وتخفيض الجرعة إلى النصف أو أقل. |
| التداخلات الدوائية |
- الباراسيتامول:
من الممكن أن تسرّع مانعات الحمل الهرمونية من استقلابه الكبدي.
يمكن أن يسرّع ميتوكلوبراميد من امتصاصه في الأمعاء الدقيقة.
يزيد الكافيين من فعاليته المسكنة. يزيد المستويات البلازمية من الكلورامفينكول.
- كاريزوبرودول:
الباربيتورات: تناول كاريزوبرودول والباربيتورات يمكن أن يسبب تآزر في التأثير المثبط على مستوى الجهاز العصبي المركزي والتنفسي.
يجب الأخذ بعين الاعتبار تخفيض جرعة واحد من الدوائين أو الاثنين معاً.
البنزوديازبينات: تناول كاريزوبرودول والبنزوديازبينات يمكن أن يسبب تآزراً في التأثير المثبط على مستوى الحهاز العصبي المركزي والتنفسي. يجب الأخذ بعين الاعتبار تخفيض جرعة واحد من الدوائيين أو الاثنين معاً.
سيميتدين: يمكن لهذا الدواء أن يخفض استقلاب كاريزوبرودول ( كونه مثبط للسيتوكروم P450 2C19 ) نتيجة لذلك تزداد مستوياته البلازمية وتأثيراته. ينصح بمراقبة المريض سريرياً.
الكلوربرومازين: يمكن لكاريزوبرودول أن يقوي التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي للعديد من الأدوية. يجب توخي الحيطة عند الاستخدام المشترك.
فلوكونازول: يمكن لهذا الدواء أن يخفض استقلاب كاريزوبرودول (كونه مثبط للسيتوركوم P450 2C19) نتيجة لذلك تزداد مستوياته البلازيمة وتأثيراته. ينصح بمراقبة المريض سريرياً.
فلوكسيتين: يمكن لكاريزوبرودول أن يقوي التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي للعديد من الأدوية. يمكن لفلوكستين أن يخفض استقلاب كاريزوبرودول ( كونه مثبط للستوكروم P450 2C19) نتيجة لذلك تزداد مستوياته البلازمية وتأثيراته. ينصح بمراقبة المريض سريرياً. وتوخي الحيطة عند الاستخدام المشترك مهما أمكن.
هالوبيريدول: يمكن لكاريزوبرودول أن يقوي التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي للعديد من الأدوية. يجب توخي الحيطة عند الاستخدام المشترك.
الكيتوكونازول: يمكن لهذا الدواء أن يخفض استقلاب كاريزوبرودول ( كونه مثبط للسيتوكروم P450 2C19) نتيجة لذلك تزداد مستوياته البلازمية وتأثيراته. ينصح بمراقبة المريض سريرياً.
اللاموترجين: يمكن لكاريزوبرودول أن يقوي التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي للعديد من الأدوية. يجب توخي الحيطة عند الاستخدام المشترك.
لانزوبرازول: يمكن لهذا الدواء أن يخفض استقلاب كاريزوبرودول ( كونه مثبط السيتوكروم P450 2C19) نتيجة لذلك تزداد مستوياته البلازمية وتأثيراته. ينصح بمراقبة المريض سريرياً.
الأولانزابين: يمكن لكاريزوبرودول أن يقوي التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي للعديد من الأدوية. يجب توخي الحيطة عند الاستخدام المشترك.
أوميبرازول: يمكن لهذا الدواء أن يخفض استقلاب كاريزوبرودول ( كونه مثبط السيتوكروم P450 2C19) نتيجة لذلك تزداد مستوياته البلازمية وتأثيراته.ينصح بمراقبة المريض سريرياً.
الباروكستين: يمكن لكاريزوبرودول أن يقوي التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي للعديد من الأدوية. يجب توخي الحيطة عند الاستخدام المشترك.
البروبوفول: يمكن لهذا الدواء أن يخفض استقلاب كاريزوبرودول ( كونه مثبط السيتوكروم P450 2C19)
نتيجة لذلك تزداد مستوياته البلازمية وتأثيراته. ينصح بمراقبة المريض سريرياً.
الريسبيريدون: يمكن لكاريزوبرودول أن يقوي التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي للعديد من الأدوية. يجب توخي الحيطة عند الاستخدام المشترك.
سيراترالين: يمكن لهذا الدواء أن يخفض استقلاب كاريزوبرودول ( كونه مثبط السيتوكروم P450 2C19)
نتيجة لذلك تزداد مستوياته البلازمية وتأثيراته. ينصح بمراقبة المريض سريرياً. |
| الحمل والرضاعة |
مضاد استطباب في الحمل.كاريزوبرودول يصل بكميات كبيرة إلى حليب الأم لذلك لا يستطب به بالنسبة للنساء المرضعات. |
| الأطفال |
بسبب الخبرة السريرية المحدودة في الكاريزوبرودول لاينصح به لمن هم دون ال 16 عاماً. |
| التأثيرات الجانبية |
يمكن ملاحظة نعاس يتلاشى عموماً مع تخفيض الجرعة.
مظاهر قليلة الشيوع:
عصبية: دوار، دوخة، ترنح، ارتعاشات، تهيج، صداع، ردود فعل اكتئابية، إغماء أو أرق.
حساسية: طفح جلدي، حكة، طفح، نوبات الربو، حمى، وذمة وعائية عصبية، تهيج العين، صدمة تآقية.
قلب وأوعية دموية: تسرع القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، توهج.
الجهاز الهضمي: غثيان، إقياء، آلام بطنية. |
| الجرعة |
الجرعة العلاجية المعتادة: مضغوطة واحدة، 4 مرات يومياً ( الأخيرة تؤخذ قبل النوم ).
لا يتم أخذ أكثر من مضغوطة في الجرعة.
يمكن أن يتم تنظيم الجرعات بحسب معايير الطبيب.
الجرعة العظمى من الكاريزوبرودول هي 1400 ملغ /يوم. |
| فرط الجرعة |
في حال تناول جرعة زائدة يجب الإسراع إلى مركز طبي لأن الأعراض كالدوار، الإقياء، الآلام البطينة من الممكن أن تتأخر في الظهور ويمكن أن تكون النتائج خطيرة للغاية.
يكمن العلاج في تحفيز القيء، غسيل المعدة، إعطاء الكربون نشط عن طريق الفم، إعطاء ن-أسِتيل وريدياً، وإذا اقتضت الحاجة غسيل الكلى.في حال حدوث فرط جرعة يجب المسارعة إلى أقرب مشفى أو الاتصال مع المراكز المختصة بالسموم. |
| شروط الحفظ |
يحفظ في درجة حرارة بين (15-30)ºم. |
| التعبئة |
علبة كرتونية تحوي 20 مضغوطة ضمن ظرفين من البلستر مع نشرة مرفقة. |
