| التركيب |
كل مضغوطة تحتوي 1 ملغ و 2.5 ملغ من ناراتريبتان هيدروكوريد المقلد الانتقائي لمستقبلات 5- هيدروكسي تريبتامين. |
| آلية التأثير والتأثيرات الدوائية |
يرتبط ناراتريبتان بألفة عالية مع مستقبلات 5- هيدروكسي تريبتامين 5-HT 1D و 5-HT 1B و لايمتلك ألفة أو فعالية دوائية نحو 5- هيدروكسي تريبتامين من النوع 5-HT 2-4 أو نحو مستقبلات الأدرنرجية (1 و 2)؛ أو نحو مستقبلات الدوبامين D 1 أو D 2 أو نحو المستقبلات المسكارينية؛ أو مستقبلات البنزوديازيبين. |
| الاستطبابات |
تستعمل هذه المضغوطات في معالجة الهجمات الحادة من صداع الشقيقة مع أو بدون أَورَةُ (نسمة aura) عند البالغين. |
| التأثيرات الجانبية |
التأثيرات الجانبية الملاحظة خلال الممارسة السريرية: لم تشاهد التأثيرات الجانبية المذكورة أدناه في الممارسة السريرية. لأن تقارير التأثيرات الجانبية اعتمدت على التقارير العفوية الواردة عالمياً بعد تسويق الدواء. لذا لا يمكن الاعتماد عليها.
التأثيرات الجانبية:
إحساس بالدفء/ برودة، من النادر الشعور باللسعات أو حس الحرق. يمكن أن يحدث بشكل نادر جداً: خفقان، زيادة ضغط الدم، تسرع نظم القلب، شذوذ في مخطط كهربية القلب ECG وغشي. حدوث عداوى infections أذنية، أنفية حنجرية، عطش، تجفاف واحتباس سوائل، رهاب الضوء، تغيم رؤيا. قيء ونَقْصُ اللُّعاب، عسْرة هَضْم. زيادة الكريات البيض. قلة الصفيحات الدموية، أو الهيموغلوبين، والفرفرية. دوخة، إحساس بالضغط/ بالثقل. |
| التحذيرات والاحتياطات |
التحذيرات:
• يجب أن يستعمل هذا الدواء عندما يكون هناك تشخيصاً واضحاً للشقيقة.
• يوصى بعدم استعمال مقلدات مستقبلات 5-HT 1 (بما فيها الناراتريبتان)عند المصابين بأمراض في الشرايين الأكليلية مع عوامل خطورة ( مثل فَرْطُ ضَغْطِ الدَّم، فَرْطُ كوليستيرولِ الدَّم، المدخنين، البدينين، السكري، وجود قصة عائلية بأمراض في الشرايين الأكليلية، الإناث بعد سن اليأس (الإِياس) menopause. لذا يجب أن يقيم المرضى قبل المعالجة للتأكد من خلوهم من أمراض الشرايين الأكليلية ونقص التروية القلبية.
الاحتياطات:
تسبب مقلدات 5-HT 1 هذا الدواء انزعاجاً صدرياً، ولأن الناراتريبتان يسبب تشنج بالأوعية الأكليلة، لذا يجب أن يقيم مرضى الذبحة الصدرية قبل استعماله. لا توجد اختبارات مخبرية نوعية محبذة لمراقبة المرضى قبل و/أو بعد المعالجة بالناراتريبتان. |
| مضادات الاستطباب |
لا يستعمل ناراتريبتان عند المصابين:
• بأعراض أو علامات نقص تورية قلبية، أو لديهم أعراضاً وعائية دماغية، أو أعراضاً وعائية محيطية.
• بأمراض قلبية وعائية مهمة.
• بارتفاع ضغط دموي غير منضبط.
• بضعف شديد بوظيفة الكلية (تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل/دقيقة).
• بضعف شديد بوظيفة الكبد.
• بالَفْلج hemiplegic أو الشقيقة القاعدية. الأدوية المحتوية على الآرغوت
• يجب عدم استعمال الدواء خلال 24 ساعة من من المعالجة بدواء آخر من مقلدات 5-HT 1 كما في الأدوية المحتوية على الآرغوت
• لا يستعمل هذا الدواء عند المرضى المتحسسين نحو الناراتريبتان أو أي من مكوناته. |
| الحمل والإرضاع |
ينتمي هذا الدواء للفئة C عند الحامل. أي لا توجد دراسات كافية كافية عند النساء الحوامل؛ لذا يستعمل الناراتريبتان خلال الحمل عندما تتفوق منافعه المحتملة على مخاطره على الجنين. كذلك يجب الحذر عند إعطائه للأم المرضع.
عند الأطفال: لم توطد سلامة وفعالية هذا الدواء عند الأطفال (أقل من عمر 18 عاماً).
عند المسنين: لا يحبذ استعمال هذا الدواء عند المسنين. |
| التداخلات الدوائية |
• تبين الدراسات على مجموع السكان أن الإعطاء المشترك للناراتريبتان مع الفلوكسيتين، حاصرات بيتا، أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات لا يؤثر على تصفية الناراتريبتان.
• لا يثبط الناراتريبتان إنزيمات أُكسيدازُ أُحادِيِّ الأَمين MAO وهو مثبط ضعيف للـ P450، لذا من غير المحتمل أن يتداخل مع الأدوية التي تستقلب بالـ MAO أو P450.
• تنقص موانع الحمل الفموية 32% من تصفية الناراتريبتان و 22% من حجم توزعه، مما ينتج عن ذلك ارتفاعاً طفيفاً في تراكيز الناراتريبتان. لا تمتلك المعالجة المعيضة بالهرمونات تأثيراً على الحركية الدوائية للناراتريبتان عند المريضات المسنات.
• يزيد التدخين من تصفية الناراتريبتان بنسبة 30%. |
| الجرعة وطريقة الاستعمال |
• تؤخذ مضغوطة واحدة 1 ملغ أو 2.5 ملغ من هذا الدواء مع السوائل للمعالجة الحادة لصداع الشقيقة عند البالغين. يستجيب معظم المصابين بالصداع على جرعة 2.5 ملغ، يلي ذلك 1 ملغ.
• في حال عودة الصداع أو الاستجابة الجزئية، يمكن تكرار الجرعة مرة أخرى بعد أربع ساعات، وتصل الجرعة العظمى إلى 5 ملغ خلال 24 ساعة.
• عند مرضى ضعف وظيفة الكلية الخيفية أو المعتدلة يجب أن لاتتجاوز الجرعة اليومية 2.5ملغ والبدء بالجرعة الأخفض.
• عند مرضى ضعف وظيفة الكبد يجب أن لاتتجاوز الجرعة اليومية 2.5ملغ والبدء بالجرعة الأخفض. |
| فرط الجرعة |
| • يعاني المرضى المصابين بفَرْطِ ضَغْطِ الدَّم الخفيف من ازدياد مهم في ضَغْطِ الدَّم بعد جرعة البدء بـ 10 ملغ. يزول ذلك بعد المعالجة الخافضة لضَغْطِ الدَّم. تبين أن ضَغْطِ الدَّم يعود لطبيعته خلال 8 ساعات دون أي تدخل دوائي. قد يسبب تبدلات لا عرضية على مخطط كهربية القلب. العمر النصفي الاطراحي للناراتريبتان 6 ساعات، لذا يجب أن يراقب المرضى 24 ساعة على الأقل أو طالما الأعراض مستمرة. لا يوجد ترياق (دِرْياق antidote) نوعي للناراتريبتان. يجب أن تطبق المعالجة الداعمة عند الطلب. |
| العبوة |
عبوة كرتونية تحوي 10 مضغوطات ملبسة بالفيلم ضمن بليستر مع نشرة. |
| الحفظ |
يحفظ في مكان بارد وجاف بعيداًعن متناول الأطفال. |
