| التركيب |
كل قرص يحتوي 25 ملغ، 50 ملغ، أو 100 ملغ من سبيرونولاكتون |
| آلية التأثير والتأثيرات الدوائية |
سبيرونولاكتون معاكس تنافسي للألدوستيرون، يزيد إطراح الصوديوم بينما ينقص إطراح البوتاسيوم من النبيبات الكلوية البعيدة. يمتلك تأثير تدريجي مديد. |
| الاستطبابات |
• قصور القلب الاحتقاني
• تشمع الكبد مع الاسْتِسْقَاء والوذمة
• الاسْتِسْقَاء الخبيث
• المتلازمة الكُلائِيَّة (النفروزية)
• تشخيص ومعالجة فرط الألدوستيرون البدئي |
| التأثيرات الجانبية |
قد يتطور التثدي باستعمال السبيرونولاكتون. يبدو أنه ذو علاقة بالجرعة ومدة المعالجة وتتراجع عادة بإيقاف الدواء. في حالات نادرة يبقى بعض التضخم.
قد تحدث بعض الـتأثيرات الجانبية التالية:
تَوَعُّك، تنشؤ ثدي حميد، ألم بالثدي، اضطرابات معدية معوية، قِلَّةُ الكُرَيَّاتِ البِيْض، شذوذ وظيفية الكبد، اضطراب الكهارل، فرط بوتاسيوم الدم، ألم بالساق، دوخة، اضطراب حيضي، فقد أو فَرْطُ الشْعر، حكة، طفح، شرى، فشل كلوي حاد. |
| مضادات الاستطباب |
• قصور الكلية الحاد، انْقِطاعُ البَول
• داء أديسون
• فرط بوتاسيوم الدم
• فرط الحساسية نحو السبيرونولاكتون أو أي من سواغاته
• الاستعمال المتزامن مع الإيبليرينون أو المدرات الموفرة للبوتاسيوم.
• يجب عدم الاستعمال المتزامن للسبيرونولاكتون مع المدرات الحافظة للبوتاسيوم أو متممات البوتاسيوم بشكل روتيني بسبب تحريض فرط بوتاسيوم الدم. |
| التحذيرات والاحتياطات |
توازن السوائل والكهارل: يجب مراقبته على نحو مستمر لا سيما عند المسنين، وعند المصابين بضعف هام في وظيفة الكلية والكبد.
قد يحدث فرط بوتاسيوم الدم عند المصابين بضعف وظيفة الكلية أو المدخول المفرط من البوتاسيوم فيمكن أن يسبب اضطربات قلبية. لذا في حال تطور فرط بوتاسيوم الدم يجب إيقاف الدواء، وعند الضرورة تتخذ إجراءات فعالة لانقاص بوتاسيوم الدم إلى مستواه الطبيعي.
قد يحدث نقْصُ صُوديومِ الدَّم لا سيما عند مشاركة سبيرونولاكتون مع المدرات الأخرى. بينت بعض التقارير عند المصابين بتشمع الكبد غير المعاوض، حتى بوجود وظيفة كلوية طبيعية، إمكانية حدوث لفَرْطُ كلوريدِ الدَّم مع حماض استقلابي، يترافق عادة مع فرط بوتاسيوم الدم.
إن الاستعمال المتزامن للسبيرونولاكتون مع المدرات الموفرة للبوتاسيوم، أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، أو معاكسات الأنجيوتنسين II، أو حاصرات الألدوستيرون، الهيبارين، الهيبارين منخفض الجزئية، أو متممات البوتاسيوم، أو حمية غنية بالبوتاسيوم، أو البدائل الملحية المحتوية على البوتاسيوم، قد يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم.
يُورْيا (البولة): زيادة عكوسة في اليُورْيا الدموية تترافق مع السبيرونولاكتون، لا سيما بوجود ضعف وظيفة الكلية. |
| الحمل والإرضاع |
الحمل: قد يعبر السبيرونولاكتون أو مستقلباته الحاجز المشيمي. إن استعمال السبيرونولاكتون عند الحوامل يتطلب ترقب منافعه مقارنة مع مخاطره للأم والجنين.
الإرضاع: كشفت مستقلبات السبيرونولاكتون في حليب الأم. إذا كان استعمال السبيرونولاكتون ضرورياً، فيجب البدء بطريق بديل للأرضاع. |
| التداخلات الدوائية |
يزيد السبيرونولاكتون من تركيز الديجوكسين المصلي ويتداخل مع بعض مُقايَسَة الديجوكسين المصلي. لذا يجب عند المرضى المعالجين بالديجوكسين و السبيرونولاكتون مراقبة تراكيز الديجوكسين.
يحدث تعزيز تأثير الأدوية الخافضة للضغط ، لذا يجب إنقاص جرعتها عند إضافة السبيرونولاكتون للنظام العلاجي ومن ثم تضبط عند الضرورة.
بما أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تنقص إنتاج الألدوستيرون، لذا يجب عدم استعمالها بشكل روتيني مع السبيرونولاكتون، لا سيما عند مرضى ضعف وظيفة الكلية.
قد يسبب كَرْبينُوكْسُولُون احتباس الصوديوم مما ينقص من فعالية السبيرونولاكتون لذا يجب اجتناب استعمالهما المتزامن.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تضعف الفعالية المدرة للصوديوم للمدرات البولية نتيجة تثبيطها تركيب البروستاغلانينات داخِلَ الكُلْيَةِ.
السبيرونولاكتون ينقص الاستجابة الوعائية نحو النورأدرينالين. لذا يجب الحذر عند تدبير المرضى الخاضعين للتخدير الناحي أو المرضعي أثناء معالجتهم بالسبيرونولاكتون.
يضعف الأسبرين، و أندوميتاسين، و حمض ميفيناميك من التأثير المدر للسبيرونولاكتون. يُعزز السبيرونولاكتون من استقلاب الأَنتيبيرين. |
| الجرعة وطريقة الاستعمال |
الجرعة الموصى بها من سبيرونولاكتون مرة واحدة يومياً مع الطعام.
البالغين:
قصور القلب الاحتقاني مع الوذمة:
مجال الجرعة من 25 – 200 ملغ/يومياً.
الجرعة البدئية الموصى بها لتدبير الوذمة 100 ملغ/يومياً تعطى جرعة واحدة أو مقسمة على جرعات.
تحدد جرعة الصيانة بشكل فردي.
مرضى قصور القلب الشديد ( الصنف III – IV): يبدأ بمشاركة سبيرونولاكتون مع المعالجة المِعْيارية، بجرعة 25 ملغ مرة واحدة يومياً إذا كان تركيز بوتاسيوم الدم أقل من 5.0 ميلي مكافئ/ليتر، و كِرْياتينين المصل ≤2.5 ملغ/دل.
المرضى الذين يتحملون 25 ملغ مرة واحدة يومياً قد تزاد الجرعة إلى 50 ملغ مرة واحدة يومياً حسب الاستطباب السريري.
المرضى الذين لا يتحملون 25 ملغ مرة واحدة يومياً ، تنقص الجرعة إلى 25 ملغ بين يوم وآخر.
تشمع الكبد مع اسْتِسْقَاء ووذمة:
إذا كان معدل Na+// K+ البولي أكبر من 1.0، 100 ملغ/يوم. أو أقل من 1.0، 200 – 400 ملغ/يوم. تحدد الجرعة بشكل فردي.
الجرعة البدئية المعتادة 100 – 200 ملغ/يومياً.
في الحالات الشديدة تزاد الجرعة تدريجياً لتصل إلى 400 ملغ/يومياً. عندما تضبط الجرعة، يجب تحديد جرعة الصيانة فردياً.
المُتَلاَزِمَةٌ الكُلائِيَّة (النفروزية):
الجرعة المعتادة 100 – 200 ملغ/يومياً. لا يمتلك السبيرونولاكتون تأثيراً مضاداً للالتهاب، ولا يؤثر على العَمَلِيَّة المَرَضِيَّة. ينصح بإستعماله فقط إذا كانت الستيروئيدات القِشْرانِيّة السُكَّرِيّة غير فعالة.
تشخيص ومعالجة الأَلْدوستيرُونِيَّةٌ الأَوَّلِيَّة
قد يستعمل سبيرونولاكتون كإجراء تشخيصي أَوَّلِيّ ليزود ببينة افتراضية على الاصابة بالأَلْدوستيرُونِيَّةٌ الأَوَّلِيَّة عندما يكون المرضى موضعين على الطعام الطبيعي.
اختبار مديد (طويل): يعطى 400 ملغ يومياً لمدة 3 – 4أسابيع. إذا تم تصحيح نَقْصُ بوتاسيوم الدَّم و فَرْطُ ضَّغْطِ الدم فيدل ذلك على تشخيص الاصابة بالأَلْدوستيرُونِيَّةٌ الأَوَّلِيَّة.
اختبارقصير: يعطى 400 ملغ يومياً لعدة أيام.
إذا ازداد بوتاسيوم الدَّم خلال إعطاء السبيرونولاكتون، وعاد للتناقص بإيقافه، يفترض التشخيص الإصابة بالأَلْدوستيرُونِيَّةٌ الأَوَّلِيَّة.
بعد تأكيد تشخيص الإصابة بالأَلْدوستيرُونِيَّةٌ الأَوَّلِيَّة باجراءات اختبارية نِهائِيّة، يعطى السبيرونولاكتون بجرعات 100 – 400 ملغ/يومياً لتحضير المريض للجراحة. أما إذا المرضى غير ملائمين للجراحة، فيعطى السبيرونولاكتون كمعالجة صيانة مديدة، بجرعات فعالة دنيا تحدد بشكل فردي.
المسنين يوصى البدء باستعمال الجرعة الأدنى وتعاير زيادة الجرعة لإنجاز المنفعة العظمة. يجب العناية في حالة الضعف الكبدي الشديد و الكلوي الشديد حيث قد يبدلان من استقلاب الدواء وإطراحه.
الأطفال: الجرعة اليومية الأولية 3 ملغ/كغ من وزن الجسم من السبيرونولاكتون. تضبط الجرعة على أساس الاستجابة والتحمل. عند الضرورية يتم إعداد معلق من السبيرونولاكتون بواسطة هَرْس (سحق crushing) أقراص السبيرونولاكتون. |
| فرط الجرعة |
قد يتظاهر فرط الجرعة الحاد بالنعاس، تخليط، غثيان، إقياء، دوخة، أو اسهال.
قد يحرض نَقْصُ صُوديومِ الدَّم أو فَرْطُ بوتاسيوم الدَّم، لكن من غير المحتمل لهذه التأثيرات أن تترافق مع فرط الجرعة الحاد. تتظاهر أعراض فَرْطُ بوتاسيوم الدَّم بالمَذَل، ضعف، شلل رخو، أو تشنج عضلي قد يكون من الصعب تفريقه عن نَقْصُ بوتاسيوم الدَّم. تعد تبدلات تخطيط القلب الكهربي من العلامات المبكرة لاضطراب بوتاسيوم الدَّم.
لا يوجد ترياق نوعي. يتوقع التحسن بسحب لدواء. قد يستطب إجراءات داعمة عامة تتضمن إعاضة السوائل والكهارل. في حال فَرْطُ بوتاسيوم الدَّم: ينقص مدخول البوتاسيوم، تعطى مدرات طارحة للبوتاسيوم، غلوكوز وريدي مع الأنسولين النظامي أو الراتينات المبادلة الأيونية فموياً. |
