| التركيب |
لوندالوب، دواء تركيبي خافض لكولستيرول الدم، مثبط لإنزيم HMG-CoA ريدكتاز. كل مضغوطة ملبسة تحتوي على 1ملغ، 2،ملغ، 4ملغ. من بيتافستاتين. |
| آلية التأثير والتأثيرات الدوائية |
يثبط بيتافستاتين تنافسياً إنزيم HMG-CoA ريدكتاز، المسؤول عن التركيب الحيوي للكولستيرول في الكبد.
يزيد بيتافستاتين عدد مستقبلات LDL (البروتين الشحمي المنخَفض الكَثافة)، فيزيد قدرة الكبد على التقاط كولستيرول - LDL من الدم، مما يؤدي لإنقاص كولستيرول الدم الكلي.
يثبط بيتافستاتين أيضاً تركيب الكولستيرول بشكل مديد، مما ينقص مستويات البروتينات الشحمية الخفيضة الكثافة (VLDL). |
| الحرائك الدوائية |
الامتصاص: يصل بيتافستاتين لذروة التركيز البلاسمي خلال 1 ساعة من اعطائه الفموي. توافره الحيوي 51%. إن تناول الدواء بعد الوجبة الدسمة ينقص من التركيز الأعظمي، لكن لا ينقص من المساحة تحت المنحني AUC. لا يبدل اعطاء الدواء عند الصباح أو المساء من المساحة تحت المنحني AUC.
التوزع: يرتبط أكثر من 99% من بيتافستاتين مع البروتين البلاسمي، وبشكل رئيس الألبومين، وألفا -1- حمض غليكوبروتين، ومتوسط حجم التوزع تقريباً 148 ليتر.
الاستقلاب: يستقلب بيتافستاتين بالسيتوكروم CYP2C9 وبشكل أقل بالـ CYP2C8. المستقلب الرئيس البلاسمي اللاكتون الذي يتشكل عبر النمط الأستري للبيتافاستاتين المقترن بالغليكورونيد.
الاطراح: حوالي 15% من الجرعة الفموية المعطاة فموياً تطرح بالبول، بينما 79% من الجرعة تطرح بالبراز خلال 7 أيام. يبلغ متوسط العمر النصفي الاطراحي 12 ساعة. |
| الاستطبابات |
تعد المعالجة الدوائية أحد مكونات التداخلات على عوامل الخطر المتعددة عند الأشخاص الذين يحتاجون تعديل نمط شحوم الدم. يجب استعمال الأدوية الخافضة لشحوم الدم إضافة إلى تحديد النظام الغذائي من الدسم والكوليستيرول، حيث تكون الاستجابة للحمية و الإجراءات غير الدوائية غير كافية.
يستعمل هذا الدواء لمعالجة فرط شحوم الدم البدئي وشذوذ الشحوم المختلط. ينقص هذا الدواء:
فرط الكولستيرول الدم الكلي، وينقص كذلك فرط كولستيرول ليبوبروتين منخفض الكثافة (LDL-C)، وأبوبروتين بيتا (Apo B)، والشحوم الثلاثية (TG). ويزيد كولستيرول ليبوبروتين عالي الكثافة HDL-C. |
| التأثيرات الجانبية |
كما هو الحال مع سائر الأدوية يمكن أن يسبب هذا الدواء تأثيرات جانبية. من الممكن أن تحدث التأثيرات الجانبية الخطيرة التالية عند تناول هذا الدواء:
قد يحدث أحياناً انْحِلال الرُّبَيْدَات مع بِيْلَةٌ مَيُوغْلوبينِيَّة، ألم عضلي، صداع، انفلونزا، التهاب الأنف والبلعوم. قد
يحدث أحياناً اضطراب وظيفة الكبد: ارتفاع كرياتين فوسفوكيناز، ترانس أميناز، فوسفاتاز قلوية، بيلوروبين وغلوكوز.
قد يحدث أحياناً الم ظهري، إمساك، إسهال، ألم عضلي، ألم بالأطراف. |
| التحذيرات والاحتياطات |
تأثبرات عضلية هيكلية:
قد تحدث بأي مستوى من الجرعات، لكن غالباً على نحو معتمد على الجرعة.
يجب إعطاء الدواء بحذر للمؤهبين للإصابة باعتلال العضلات (المسنين، ضعف الكلية، عدم معالجة قصور الدرق على نحو كافِ). قد تزداد إعتلال العضلات بالإعطاء المتزامن مع الفيبرات أو النياسين.
يجب إيقاف بيتافستاتين في حال ارتفاع مستويات الكرياتين كيناز أو في حال تشخيص الاصابة باعتلال العضلات. توقف المعالجة مؤقتاً في الحالات الحادة من إعتلال العضلات أو المؤهبة لتطور فشل كلوي تالي لإنحلال العضلات (الخمج، هبوط الضغط، تجفاف، جراحة كبرى، رض، اضطراب كهرلي، غدي واستقلابي أو نوب صرعية غير مسيطر عليها). ينصح المرضى بالتصريح عن وجود أي ألم عضلي أو ضعف غير مفسر، ولا سيما إذا ترافق مع الحمى.
شذوذ الإنزيمات الكبدية والمراقبة:
تسبب مثبطات HMG-CoA ريدكتاز ارتفاع الترانس أميناز الكبدية، لكن هذا الارتفاع عابراً ويزول أو يتحسن باستمرار المعالجة، أو إيقافها المؤقت.
لذا يوصى بإختبار الإنزيمات الكبدية قبل المعالجة وبعد 12 أسبوع من بدء المعالجة، وخلال أي زيادة في الجرعة أو بشكل دوري.
المرضى الذين يزداد لديهم الترانس أميناز الكبدية يجب مراقبتهم حتى زوال هذه الزيادة. في حال زيادة قيم الترانس أميناز الكبدية
كانت أكبر من ثلاثة أضعاف القيم الطبيعية، تنقص الجرعة أو يسحب الدواء. |
| مضادات الاستطباب |
لا يستعمل هذا الدواء:
• في حالات فرط التحسس نحو الدواء أو أحد مكوناته، تشمل حالات فرط الحساسية الطفح، الحكة، الشرى.
• المصابين بمرض كبدي فعال، حيث لا يمكن تفسير استمرار ارتفاع مستويات ترانس أميناز.
• عند النساء الحوامل أو اللواتي سيصبحن حوامل. لأن مثبطات إنزيم HMG-CoA ريدكتاز تنقص تركيب الكوليستيرول، والمواد الحيوية الأخرى التي من المحتمل أن ن تشتق من الكوليستيرول. قد يسبب الدواء تأثير ضار على الأجنة، عند إعطائه للحامل. إذا أصبحت المريضة حاملاً خلال تناول الدواء، يجب أن يشرح لها الخطر على الجنين.
• عند المرضعات، بينت الدراسات التجريبية أن الدواء يعبر الحليب. بما أن أدوية مثبطات إنزيم HMG-CoA تحمل تأثيرات ضارة على الرضع، لذا يمنع إعطاء الدواء للحامل والمرضع.
• بشكل متزامن مع السيكلوسبورين. |
| الحمل والإرضاع |
الحمل :
ينتمي هذا الدواء للمجموعة X، حيث يمنع استعماله عند الحامل. لا توجد دراسات كافية لاستعماله عندد الحامل.
قد يسبب الدواء ضرراً على الجنين في حال تناولته الأم الحامل.
إذا أصبحت المريضة حاملاً خلال تناول الدواء، يجب أن يشرح لها الخطر على الجنين. ونقص معرفة فائدته السريرية باستمرار استعماله خلال الحمل.
الإرضاع:
لم يعرف إذا كان هذا الدواء يطرح في حليب الأم، لذا تنصح المرأة المرضع المعالجة بهذا الدواء بعدم الإرضاعأ أو بوقف استخدام الدواء.
الاستعمال عند الأطفال:
لم تتأكد فعالية وسلامة الدواء عند الأطفال. |
| التداخلات الدوائية |
يزيد السيكلوسبورين من بيتافستاتين، لذا يجب عدم اشراكهما معاً.
يزيد اللوبينافير/الريتونافير من بيتافستاتين، لذا يجب عدم اشراكهما معاً.
يزيد الأريثروميسين من بيتافستاتين، لذا يجب أن لا تزيد جرعة بيتافستاتين عن 1ملغ مرة واحدة يومياً.
يزيد الريفامبين من بيتافستاتين، لذا يجب أن لا تزيد جرعة بيتافستاتين عن 2ملغ مرة واحدة يومياً.
تزيد الفيبرات من اعتلال العضلات، لذا يجب استعمالها بحذر خلال المعالجة بمثبطات HMG-CoA ريدكتاز.
إن إشراك النياسين مع بيتافستاتين يعزز من التأثيرات العضلية الهيكلية، لذا يجب أن تنقص جرعة الالترا بيتافستاتين لدى هذه المشاركة.
لا يتداخل بيتافستاتين مع الوارفارين، ولا يؤثر على زمن البروثرومبين عند المرضى المعالجين بشكل مزمن بالوارفارين و لاي يؤثر على قرينة الـINR. |
| الجرعة وطريقة الاستعمال |
يعطى مضغوطة واحدة 1 – 4 ملغ، مرة واحدة يومياً مع الطعام أو بدونه، بأي وقت من اليوم.
جرعة البدء المفضلة 2 ملغ، والجرعة العظمى 4 ملغ. تعتمد جرعة البدء والصيانة على استجابة المريض والهدف من المعالجة. بعد البدء بالمعالجة يجب معايرة شحوم الدم بعد 4 أسابيع، ويضبط الدواء وفقاً لذلك.
الجرعة عند مرضى الكلية:
مرضى قصور وظيفة الكلية المعتدل (الارتشاح الكبيبي 30 إلى أقل من 60 مل/دقيقة/م2)، ومرضى الكلية بالمرحلة الأخيرة المعالجين بالتحال الدموي: تعطى جرعة 1 ملغ مرة واحدة يومياً والجرعة العظمى 2 ملغ مرة واحدة يومياً.
يجب أن لا يستخدم الدواء لدى مرضى قصور وظيفة الكلية الشديد (الارتشاح الكبيبي أقل من 30 مل/دقيقة/م2) و إن كانو لا يخضعون للتحال الدموي.
الاستعمال مع الأريثروميسين: المرضى المعالجين بالأريثروميسين يجب أن لا يزيد جرعة الدواء عن 1 ملغ.
الاستعمال مع ريفامبين: المرضى المعالجين بالريفامبين يجب أن لا يزيد جرعة الدواء عن2 ملغ. |
| فرط الجرعة |
لا يعرف معالجة نوعية لفرط بيتافستاتين. في حالة فرط الجرعة يعالج المريض عرضياً وتتخذ إجراءات داعمة في حال فرط الجرعة. من غير المحتمل أن ينفع التحال الدموي نتيجة لنسبة ارتباطه العالي ببروتينات. |
| العبوة |
عبوة كرتونية تحوي 20 مضغوطة ملبة بالفيلم ضمن بليستر مع نشرة مرفقة. |
| الحفظ |
يحفظ بدرجة حرارة الغرفة (15-30)م. بعيدا عن متناول الأطفال. |
