| التركيب |
كل قرص كلاندوبريل يحتوي اينالابريل مالِيات 10 ملغ وهيدروكلوروثَيازيد 25 ملغ.
كل قرص كلاندوبريل – د يحتوي اينالابريل مالِيات 20 ملغ وهيدروكلوروثَيازيد 12.5 ملغ. |
| آلية التأثير والتأثيرات الدوائية |
يزيد هيدروكلوروثَيازيد، المدر البولي، فعالية الرينين البلاسمية، ويزيد إفراز الألدوستيرون وينقص بوتاسيوم المصل.
يحصر اينالابريل محور رينين- أنجيوتنسين ألدوستيرون ويعاكس تأثير المدر البولي الفاقد للبوتاسيوم.
يعد التأثير الخافض للضغط الدموي لهذه المشاركة الدوائية تآزري (تساندي). يدوم تأثير الدواء حتى 24 ساعة.
فعل اينالابريل مالِيات: بعد حَلْمَهَة اينالابريل إلى اينالابريليت، يثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE). يحفز إنزيم ACE تحول أنجيوتنسين I إلى أنجيوتنسين II المقبض للأوعية. ينبه أنجيوتنسين II إفراز الألدوستيرون من قشر الكظر.
ينجم عن تثبيط إنزيم ACE تناقص أنجيوتنسين II البلاسمي، مما يؤدي لخفض الفعالية المقبضة للأوعية وتناقص إفراز الألدوستيرون. إن ازالة التلقيم الراجع السلبي للأنجيوتنسين II تسبب زيادة فعالية الرينين.
يعد إنزيم ACE مُتماثِلَ مع إنزيم كاينيناز، الذي يقوض البراديكينين، مما يزيد مستويات البراديكينين، التي لم يتأكد من دورها بعد في التأثير العلاجي للاينالابريل.
هيدروكلوروثَيازيد
الآلية الخافضة لضغط الدم غير معروفة. لا تؤثر الثَيازيدات عادة على الضغط الدموي الطبيعي. يعد هيدروكلوروثَيازيد مدراً بولياً وخافضاً للضغط. يؤثر في آلية عود امتصاص الكهارل في النبيب البولي القاصي (البعيد). يزيد اطراح الصوديوم والكلوريد بكميات متكافئة. قد يترافق فعله المدر للصوديوم مع فقد البوتاسيوم والبيكربونات.
بعد الاستعمال الفموي للمدر البولي، يبدأ الإدرار البولي خلال ساعتين، ويصل للذروة خلال أربع ساعات ويدوم 6 – 12 ساعة. |
| الاستطبابات |
يستعمل لابريتك لمعالجة ارتفاع الضغط الشرياني. |
| التأثيرات الجانبية |
لم تبين التجارب السريرية تأثيرات جانبية لهذه المشاركة الدوائية. تعد التأثيرات الجانبية محدودة عند الذين عولجوا مسبقاً بـ اينالابريل أوهيدروكلوروثَيازيد. يذكر من التأثيرات المتواترة الجانبية الدوار، الصداع، التعب، والسعال. بشكل عام، كانت التأثيرات الجانبية خفيفة وعابرة. |
| التحذيرات والاحتياطات |
التحذيرات:
اينالابريل مالِيات
يعد نقص ضغط الدم المفرط نادر المشاهدة عند مرضى فَرْطِ ضَغْطِ الدَّم لكنه نتيجة محتملة لاستعمال لاينالابريل عند الأشخاص المصابين بنضوب الملح/الحجم المعالجين بشدة بالمدرات أو مرضى التحال.
المصابين بقصور القلب الاحتقاني المزمن، مع أو بدون قصور كلوي، لوحظ نقص ضغط الدم المفرط الذي من الممكن أن يترافق مع قِلَّةُ البَول و/أو آزوتيمية مترقية، وبشكل نادر مع قصور كلية حاد. بسبب احتمال نقص ضغط الدم عند هؤلاء المرضى، يجب مراقبة المعالجة تحت اشراف طبي وثيق.
المرضى الذين لديهم تاريخ وَذَمَة وِعائِيَّة غير مرتبطة بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) قد يكونوا عرضة لخطر الوَذَمَةٌ الوِعائِيَّة عند معالجتهم بهذه الأدوية.
قِلَّةُ العَدِلاَت/ نَدْرَةُ المُحَبَّبات: تعد البيانات المتوافرة غير كافية حول الاينالابريل حيث تظهر عدم تسببه بنَدْرَة المُحَبَّبات. لذا يجب أن يؤخذ بالحسبان مراقبة تعداد الكريات الدموية عند المصابين بأمراض الكولاجين والأمراض الكلوية.
هيدروكلوروثَيازيد
يجب أن تستعمل الثَيازيدات بحذر عند المصابين بمرض كلوي شديد. فقد تؤهب الثَيازيدات عند المصابين بمرض كلوي للآزوتيمية.
يجب أن تستعمل الثَيازيدات بحذر عند المصابين بضعف وظيفة الكبد أو بمرض كبدي مترقي، لأن التبدلات القليلة في توازن السوائل والكهارل قد تؤهب للسبات الكبدي.
قد تحدث تفاعلات تحسسية عند المرضى الذين لديهم تاريخ أرجي تحسسي أو ربو قصبي.
الاحتياطات
اينالابريل مالِيات
تضيق الأبهر/ اعتلال عضلة القلب الضخامي، كما في جميع موسعات الأوعية يجب أن يعطى اينالابريل بحذر لهؤلاء المرضى المصابين بانسداد مخرج البطين الإيسر.
ضعف وظيفة الكلية: المرضى المصابين بقصور القلب الاحتقابي الشديد الذين تعتمد وظيفة الكلية على فعالية جملة الرينين أنجيوتنتسين ألدوستيرون، قد تترافق المعالجة بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، بما فيها الاينالابريل، مع قِلَّةُ البَول و/أو آزوتيمية مترقية وبشكل نادر قصور كلوي حاد.
هيدروكلوروثَيازيد
يجب المراقبة الدروية لكهارل المصل لكشف عدم توازن الكهرلي خلال فترات ملائمة.
قد يتطور نقص بوتاسيوم الدم، لا سيما بالمدرات، أو عند مرضى تشمع الكبد، أو بعد المعالجة المديدة.
على الرغم من أن نقص الكلوريد عموماً يعد قليلاً و لايتطلب معالجة باستثناء الظروف غير الاعتيادية (كمرض في الكبد أو الكلية)، فقد يتطلب إعاضة الكلوريد في معالجة القلاء الاستقلابي.
قد يحدث فَرْطُ حَمْض بول بالدَّم أو يؤهب للنقرس عند المعالجين بالثيازيدات.
عند مرضى السكري، يجب ضبط جرعة الأنسولين أو الأدوية الخافضة لسكر الدم الفموية.
قد يحدث فَرْطُ سُكَّرِالدَّم عند المعالجة بالثيازيدات.
إن المعالجة بالثيازيدات قد تنقص الاطراح البولي للكالسيوم. لذا قد تسبب ارتفاعاً خفيفاً ومتقطعاً بكالسيوم المصل في غياب الاضطرابات المعروفة لاستقلاب الكالسيوم. |
| مضادات الاستطباب |
يمنع استعمال لابريتك
عند المصابين بفرط حساسية نحو أي من مكونات هذا المنتج.
عند المرضى ذو تاريخ وَذَمَة وِعائِيَّة مرتبطة بمعالجة سابقة بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) عند المرضى المصابين بالوَذَمَةٌ الوِعائِيَّة الوِراثِيّة أو مَجْهُوْلة السَّبَب.
بسبب وجود هيدروكلوروثَيازيد، يعد هذا الدواء مضاد استطباب عند المصابين بانْقِطاع البَول أو فرط الحساسية نحو الأدوية المشتقة من السلفاميدات. |
| الحمل والإرضاع |
الحمل والإرضاع:
ينتمي الدواء للفئة C (في الثلث الأول من الحمل) وللفئة D (في الثلث الثاني والثالث من الحمل)
الأمهات المرضعات:
اكتشف اينالابريل واينالابريليت وهيدروكلوروثَيازيد في حليب المرضع. بسبب احتمال التأثيرات الضارة على الرضيع، يجب اتخاذ القرار بإيقاف الدواء أو إيقاف الارضاع، مع الأخذ بالحسبان أهمية الدواء للأم. |
| التداخلات الدوائية |
اينالابريل مالِيات
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: قد ينجم الإعطاء المتواقت للاينالابريل المرضى المعالجين بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المصابين بنقص وظيفة الكلية، تدهور في وظيفة الكلية. تعد هذه التأثيرات عكوسة.
الأدوية القلبية الوعائية الأخرى: استعمل اينالابريل على نحو متواقت مع حاصرات بيتا، ميثيل دوبا، النترات، حاصرات الكالسيوم، هيدرالازين والبرازوسين دون أية تداخلات مهمة.
الأدوية التي تزيد بوتاسيوم المصل: يضعف اينالابريل فقد البوتاسيوم المحرض بالمدر البولي. إن المدرات الموفرة للبوتاسيوم (سبيرونولاكتون، تريامتيرين، أميلوريد)، متممات البوتاسيوم، أو الأملاح المحتوية على البوتاسيوم قد تؤدي إلى زيادة مهمة في بوتاسيوم المصل. لذا، يعد استعمال هذه العوامل مستطباً عند وضوح نَقْصُ بوتاسيوم الدَّم، ويجب أن تستعمل بحذر مع مراقبة متواترة لبوتاسيوم المصل.
هيدروكلوروثَيازيد
تتداخل المدرات الثَيازيدية مع الأدوية التالية: الكحول، البَارْبيتُورات، أدوية التُخَدِّير- مما قد يعزز نَقْصُ ضَغْطِ الدَّمِ الاِنْتِصابِيّ.
أدوية مُضادات السُّكَّرِيّ (الفموية والأنسولين)- قد يتطلب ضبط جرعة الدواء المُضاد للسُّكَّرِيّ.
خافِضُات ضَغْطِ الدَّم الأخرى: لها تأثير تآزري أو مُعزز.
الراتينات كُوليستيرامينِ وكولستيبول- تضعف امتصاص هيدروكلوروثَيازيد
الستيروئيدات القشرية، الهُرْمُونُ المُوَجِّهُ لقِشْرِ الكُظْر (ACTH)- ينضب الكهارل بشدة، لا سيما نَقْصُ بوتاسيوم الدَّم،.
الأمينات الرافعة للضغط (نورأَبِينِفْرين)- من المحتمل أن تنقص من الاستجابة نحو الأمينات الرافعة للضغط لكن لا تمنع من استعمالها.
المرخيات العضلية الهيكلية، غير المزيلة للاستقطاب (توبوكورارين)- من المحتمل أن تزداد الاستجابة نحو المرخيات العضلية.
الليثْيُوم- يجب أن لا يعط مع المدرات. حيث تنقص المدرات من تصفية الكلية لليثْيُوم وتزيد من خطر السمية بالليثْيُوم.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية- عند بعض المرضى، يمكن أن تنقص مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثيرات المدرات المدرة للبول أو الطارحة للصوديوم، أو الخافضة للضغط. لذا عند وصف مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المتواقت مع هذا الدواء، يجب مراقبة المريض للتأكد من الحصول على التأثيرات المرغوبة للمدرات. |
| الجرعة وطريقة الاستعمال |
يعطى المريض قرص واحد يومياً من دواء لابريتك. تعتمد زيادة الجرعة على الاستجابة السريرية.
مجال الجرعة المعتادة من الاينالابريل 10 -40 ملغ يومياً على جرعة واحدة أو جرعتين. مجال الجرعة المعتادة من هيدروكلوروثَيازيد 12.5 إلى 50 ملغ. عندما لا يتم ضبط الضغط بأحد هذين الدوائين يعطى المريض قرص واحد يومياً من دواء لابريتك. تعتمد زيادة الجرعة على الاستجابة السريرية.
مرضى ضعف وظيفة الكلية: النظام العلاجي المعتاد لا يحتاج لضبط طالما أن تصفية الكريتينين أكبر من 30 مل/دقيقة/م2.
عند مرضى ضعف وظيفة الكلية الشديد تعد المدرات العروية مفضلة عن الثيازيدية، لذا لا يوصى باستعمال هذه المشاركة العلاجية. |
| فرط الجرعة |
لا تتوافر معلومات محددة عن الجرعة المفرطة لهذه المشاركة العلاجية. المعالجة داعمة وعرضية. يوقف الدواء ويراقب المريض. تقترح الإجراءات تحريض الإقياء، غسل المعدة، وتصحيح التجفاف وعدم توازن الكهارل و تصحيح نقص ضغط الدم بالإجراءات المناسبة. |
| العبوة |
علبة كرتونية تحتوي 20 مضغوطة ضمن بليستر من PVC والألمنيوم مع نشرة مرفقة. |
| الحفظ |
يحفظ بدرجة حرارة بين (15-30)°م، بعيداً عن متناول الأطفال. |
