| التركيب |
يتوفر ثلاث عيارات من هذا المستحضر:
1- بيزوبرولول فومارات 2.5 ملغ - هيدروكلوروثَيازيد 6.25 ملغ
2- بيزوبرولول فومارات 5 ملغ - هيدروكلوروثَيازيد 6.25 ملغ
3- بيزوبرولول فومارات 10 ملغ - هيدروكلوروثَيازيد 6.25 ملغ |
| آلية التأثير والتأثيرات الدوائية |
بيزوبرولول: حاصر لمستقبلات بيتا-1 الأدرنرجية، تنقصه الفعالية المنبهة الداخلية والفعالية المثبتة للغشاء. يمتلك ألفة ضعيفة نحو لمستقبلات بيتا- 2- الأدرنرجية في العضلات الملساء والقصبات والأوعية الدموية والتنظيم الاستقلابي. لذا من غير المتوقع أن يؤثر بيزوبرولول على المقاومة الهوائية وليس له تأثيرات استقلابية. فهو يعد بجرعاته العلاجية حاصر انتقائي لمستقبلات بيتا-1 الأدرنرجية.
هيدروكلوروثَيازيد: مدر بولي بنزوديازيني. يؤثر في الآليات النبيبية الكلوية لعود امتصاص الكهارل وزيادة إطراح الصوديوم والكلوريد بكميات متعادلة تقريباً. إن إدرار الصوديوم يسبب فقداناً ثانوياً للبوتاسيوم. |
| الاستطبابات |
يستعمل هذا المستحضر في معالجة ارتفاع الضغط الشرياني. |
| التأثيرات الجانبية |
عصبية مركزية: دوخة، دوار، صداع، غشي، مَذَل، نَقْصُ أوفَرْطُ الحِسّ، اضطراب النوم، أرق.
قلبية وعائية: بطء قلبي، خفقان، اضطراب نظمي، برودة أطراف.
هضمية: ألم بطني، شرسوفي، معدي، التهاب معدي، عسرة هضم، غثيان، إقياء، إسهال.
جلدية: طفح، عد، أكزيما، تهيج جلدي، تبيغ، تعرق. |
| مضادات الاستطباب |
يمنع استعماله عند المصابين بأمراض القلبية المنشأ، الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة، بطء القلب الجيبي، انْقِطاعُ البَول، فرط الحساسية لأي من مكونات هذا المستحضر أو الأدوية المشتقة من السفوناميد. |
| التحذيرات والاحتياطات |
التحذيرات
يجب اجتناب حاصرات بيتا عندد المصابين بقصور القلب الصريح. لكن عند بعض المرضى قد يكون من الضروري استعمال هذه الأدوية بحذر.
المرضى غير المصابين بقصور القلب
إن الثتبيط المستمر للعضلة القلبية بحاصرات بيتا، عند بعض المرضى، قد يؤهب لقصور القلب. عند ظهور أعراض وعلامات قصور القلب، يجب أن توقف المعالجة بهذا الدواء. في بعض الحالات يمكن الاستمرار بهذا الدواء بينما يعالج القلب بالأودية الأخرى.
الإيقاف المفاجئ للمعالجة
لوحظ أن الإيقاف المفاجئ لحاصرات بيتا عند بعض المرضى المصابين بداء الشريان التاجية فاقم الذبحة، الاحتشاء القلبي، اضطراب نظم بطيني.
مَرَض الأَوعِيَةِ المُحيطِيَّة
قد تؤهب حاصرات بيتاأو تفاقم أعراض القصور الشرياني عند المصابين بمَرَض بالأَوعِيَةِ المُحيطِيَّة، لذا يجب الحذر عند هؤلاء المرضى.
تشنج القصبات
المصابين بالأمراض الرئوية التشنجية القصبية، بشكل عام، يجب أن لا يعالجوا بحاصرات بيتا عموماً. لكن بسبب الفعل الاصطفائي للبيزوبرولول لذايمكن استعماله بحذر عند المصابين بالتشنج القصبية الذين لا يستجيبوا على على العلاجات الأخرى أو لا يتحملون العلاجات الأخرى.
السكري ونقص سكر الدم
يمكن لحاصرات بيتا أن تخفي بعض تظاهرات نقص سكر الدم، لا سيما تسرع القلب. يمكن لحاصرات بيتا غير الاصطفائية أن تحرض نقص سكر الدم وتؤخر عودة مستويات غلوكوز المصلية. إن بيزوبرولول الحاصر الانتقائي لمستقبلات بيتا-1 أقل احتمالاً أن يسبب نقص سكر الدم.
الإنسمام (التَسَمُّم)الدَرَقِيّ
يمكن لحاصرات بيتا أن تخفي بعض أعراض فَرْطُالدَّرَقِيَّة، مثل تسرع القلب. إن السحب المفاجئ لحاصرات بيتا قد يتلوه تفاقم أعراض فَرْطُالدَّرَقِيَّة أو تؤهب للعاصفة الدرقية.
المرض الكلوي
قد يتطور تأثيرات تراكمية للثيازيدات عند المصابين بضعف وظيفة الكلية. قد تؤهب الثيازيدات للآزوتيمية (فرط آزوت الدم). عندما يكون الكرياتينين اقل من 40 مل/دقيقة، يزداد العمر النصفي للبيزوبرولول إلى ثلاثة أضعاف، مقارنة الأشخاص الاصحاء. في حالات المرض الكلوي المتطور، يجب إيقاف هذا الدواء.
المرض الكبدي
يجب استعمال هذا الدواء بحذر عند المصابين بضعف وظيفة الكبد. قد تبدل الثيازيدات من توازن الكهارل والسوائل، مما قد يؤهب للسبات الكبدي. أيضاً يبطء اطراح البيزوبرولول على نحو مهم عند مرضى تشمع الكبد مقارنة الأشخاص الاصحاء.
الاحتياطات:
حالة توازن الكهارل والسوائل
إن الجرعة المنخفضة جداً من الثيازيد الموجودة بهذا الدواء تجعل احتمال تطور نقص بوتاسيوم الدم نادر الحدوث.
مرض جارات الدرق
إن المعالجة المديدة بالثيازيدات تنقص من اطراح الكالسيوم، وتسبب تبدلات مرضية في الغدد جارات الدرق، مع فرط كالسيوم الدم ونَقْص فُسْفاتِ الدَّم.
فَرْطُ حمض البول الدَّم
قد تسبب الثيازيدات فَرْطُحمض البول الدَّم أو النقرس الحاد عند بعض المرضى. |
| الحمل والإرضاع |
هذا الدواء للفئة C عند الحامل. لا توجد دراسات كافية لهذا الدواء عند الحامل. لذا يستعمل فقط أثناء الحمل عندما تبرر منافعه المحتملة مخاطره على الجنين.
لم يدرس البيزوبرولول لوحده أو مشاركة مع هيدروكلورثيازيدات عند الأم المرضع. بسبب احتمال التأثيرات الضائرة على الرضع، لذا يتخذ القرار بإيقاف الدواء أو لإيقاف الارضاع، مع الأخذ بالإعتبار أهمية الدواء عند الأم المرضع. |
| التداخلات الدوائية |
قد يعزز هذا الدواء الفعل الخافض لضغط الدم عندما يستعمل مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.
يجب أن يستعمل البيزوبرولول وهيدروكلورثيازيدات بحذر مع الأدوية المثبطة للقلب أو المثبطة للنقل الأذيني البطيني (فيراباميل، ديلتيازيم) أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم (ديسوبيراميد).
تبطء الغليكُوزيدات الدِّيجيتالية وحاصرات بيتا النقل الأذيني البطيني وتنقص سرعة القلب. لذا الاستعمال المتشارك معاً قد يزيد خطر بطء القلب. |
| الجرعة وطريقة الاستعمال |
معالجة أولية لآرتفاع الضغط الشرياني: يبدأ بالجرعة الأخفض من هذا الدواء (2.5/6.25) قرص واحد يومياً.
يعاير لاحقاً (بفاصلة 14 يوم) ويمكن أن يصل للجرعة العظمى الموصى بها 20 ملغ/ 12.5 ملغ (قرصين من عيار 10 ملغ/ 6.25 ملغ) عند الضرورة. |
| فرط الجرعة |
تعد البيانات المتوافرة عن الجرعة المفرطة لهذا الدواء محدودة. لكن ثمة بعض التقارير عن حالات الجرعة المفرطة من البيزوبرولول (2000 ملغ).حيث لوحظ بطء القلب وهبوط ضغط الدم. أُعطيت محاكيات الودي لهؤلاء المرضى وتحسن جميع المرضى.
في حال الاشتباه بالجرعة المفرطة لهذا الدواء، يوقف هذا الدواء ويراقب المريض بعناية. المعالجة عرضية وداعمة؛ لا يوجد ترياق نوعي. البيانات المتوافرة لا تبين إمكانية الديال (الديلزة). تتضمن الاجراءات العامة المقترحة تحريض الإقياء، و/أو غَسْل المعدة، إعطاء الفَحْم النَباتِيّ المُنَشَّط، الدعم التنفسي، تصحيح توازن الكهارل والسوائل، معالجة الاختلاجات. |
