| التركيب |
ميتفورمين مديد التحرر
مضغوطات مديدة التحرر خافضة لسكر الدم، تؤخذ عن طريق الفم كجرعة واحدة يومياً، تستعمل لمعالجة النمط الثاني من الداء السكري.
يعد الميتفورمين من أحد مركبات البيغوانيد الخافضة لسكر الدم.
تحتوي كل مضغوطة ميتفورمين مديدة التحرر على: 500 ملغ، و 1000 ملغ ميتفورمين هيدروكلوريد. |
| آلية التأثير والتأثيرات الدوائية |
ميتفورمين مديد التحرر دواء خافض لسكر الدم:
يحسن تحمل الغلوكوز لدى مرضى النمط الثاني من الداء السكري،
يخفض غلوكوز الدم الصيامي وبعد الطعام.
ينقص الميتفورمين انتاج الغلوكوز الكبدي،
كما ينقص الامتصاص الهضمي للغلوكوز،
ويحسن الحساسِية نحو الأنسولين من خلال زيادة التقاط الغلوكوزالمحيطي واستخدامه.
على نحو غير مشابه لمركبات السلفونيل يوريا، لا يسبب الميتفورمين هبوطاً في سكر الدم سواء عند مرضى السكري من النمط الثاني أو الأصحاء، ولا يسبب فرطاً في أنسولين الدم. لا يتبدل إفراز الأنسولين خلال المعالجة بالميتفورمين، ولكن مستويات الأنسولين البلاسمية الصيامية واستجابة الأنسولين خلال اليوم قد تنقص.
|
| الاستقلاب والإطراح |
يطرح في البول دون تبدل ولا يخضع للاستقلاب الكبدي أو الاطراح الصفرواي.
|
| الاستطبابات |
• يستعمل المستحضر مرة واحدة يومياً لمعالجة النمط الثاني من الداء السكري فيخفض غلوكوز الدم كمعالجة أحادية
• يعد علاجاً مساعداً مع مركبات السلفونيل يوريا أو الأنسولين فيحسن من السيطرة على سكر الدم. |
| التأثيرات الجانبية |
تتضمن الصداع، الإنتان، الإسهال، الغثيان، عسر الهضم، التهاب الأنف. |
| مضادات الاستطباب |
أمراض وسوء الوظيفة الكلوية، قصور القلب الاحتقاني، التحسس نحو الميتفورمين، الحماض الاستقلابي.
|
| التحذيرات والاحتياطات |
التحذيرات: يمكن أن يحدث الحماض اللبني نتيجة تراكم الميتفورمين مديد التحرر.
الاحتياطات:
العامة
تراقب وظيفة الكلية، لأن الميتفورمين يطرح عن طريق الكلية، وبالتالي يزداد تراكمه عندما تضعف وظيفة الكلية.
الدراسات الشعاعية التي تتضمن حقن مواد تباين يودية داخل الأوعية الدموية (لتصوير الجهاز البولي، أو الصفراوي، أو الوعائي، أو الطبقي المحوري) – تبدل مواد التباين اليودية المحقونة داخل الأوعية الدموية من وظيفة الكلية بشكل شديد وتترافق مع الحماض الاستقلابي عند المرضى المعالجين بالميتفورمين. لذا يجب أن توقف المعالجة بالميتفورمين بشكل مؤقت قبل هذه الاجراءات ولمدة 48 ساعة بعد هذه الاجراءات، وتستأنف المعالجة بالميتفورمين بعد عودة وظيفة الكلية للطبيعي.
توقف المعالجة في حالات نقص التأكسج (الوهط القلبي، قصور القلب الاحتقاني، احتشاء العضلة القلبية الحاد وحالات نقص التأكسج الأخرى المترافقة مع الحماض اللبني، والتي يمكن أن تسبب فرط آزوت الدم.
توقف المعالجة مؤقتاً خلال أي اجراء جراحي (بإستثناء الاجراءات الجراحية الصغرى التي لا تترافق مع تحديد الطعام والسوائل) ولا تستأنف المعالجة بالميتفورمين حتى يبدأ المريض بالطعام عن طريق الفم وتكون وظيفة الكلية طبيعية.
يعزز الكحول من تأثيرات الميتفورمين على استقلاب اللاكتات. لذا يجب تحذير المرضى بعدم تناول الكحول المفرط خلال المعالجة بالميتفورمين مديد التحرر.
بما أن ضعف وظيفة الكبد يترافق مع بعض حالات الحماض اللبني لذا يجب اجتناب المعالجة بالميتفورمين مديد التحرر عند مرضى المصابين بضعف وظيفة الكبد.
يبدو أن بعض الأشخاص مؤهبين لنقص مستويات الفيتامين B12.
|
| الحمل والإرضاع |
الحمل: ينتمي الدواء للمجموعةB
لا توجد دراسات كافية للميتفورمين المباشر والمديد التحرر عند النساء الحوامل.
الإرضاع: لم تتوفر دراسات على الميتفورمين عند النساء المرضعات، وبسبب احتمال هبوط سكر الدم عند الأطفال الرضع، لذا فإنه يجب اتخاذ القرار بإيقاف الارضاع أو إيقاف الدواء، مع الأخذ بالاعتبار أهمية المعالجة عند الأم.
إذا أوقفت المعالجة بالميتفورمين مديد التحرر، وكانت الحمية (النظام الغذائي) غير كافية لوحدها لضبط غلوكوز الدم، فيجب المعالجة بالأنسولين.
الأطفال: لم يتم تقييم سلامة وفعالية الميتفورمين المديد التحرر عند المرضى الأطفال.
المسنين: لا يوجد اختلاف في الفعالية والسلامة بين المسنين والشباب. |
| التداخلات الدوائية |
غليبوريد – إن الاعطاء المتزامن للميتفورمين مع الغليبوريد لا يبدل من الحرائك الدوائية أو الديناميكية للميتفورمين.
فوروسيميد - إن الاعطاء المتزامن للميتفورمين مع الفوروسيميد يزيد التركيز البلاسمي للميتفورمين.
نِيفِيدِيبِين - إن الاعطاء المتزامن للميتفورمين مع النِيفِيدِيبِين يزيد التركيز البلاسمي للميتفورمين، ويزيد من كميته المطروحة في البول.
الأدوية الكاتيونية (المشحونة إيجابياً): (الأميلوريد، الديجوكسين، المورفين، بروكائين أميد، كينيدين، كينين، رانيتيدين، والترياميترين، تريميثوبريم أو الفانكوميسين) تطرح مثل هذه الأدوية بالإفراز الأنبوبي الكلوي مما قد تتداخل مع الميتفورمين من خلال التنافس على أجهزة النقل الأنبوبية الكلوية.
التداخلات الدوائية الأخرى: تسبب بعض الأدوية فرط سكر الدم مما يفقد السيطرة على سكر الدم. تشمل هذ الأدوية: التيازيدات، والمدرات الأخرى، كورتيكوستيرويدات، فينوثيازينات، أدوية الغدة الدرقية، الإستروجين، موانع الحمل الفموية، الفينيتوئين، حمض النيكوتنيك، ومحاكيات الودي، وحاصرات قنوات الكالسيوم، والإيزونيازيد. عندما توصف هذه الأدوية للمرضى المعالجين بالميتفورمين مديد التحرر يجب مراقبتهم لمنع فقدان السيطرة على غلوكوز الدم. و يجب مراقبة المرضى المعالجين بالميتفورمين مديد التحرر عندما تسحب هذه الأدوية منهم لمنع هبوط سكر الدم. |
| الجرعة وطريقة الاستعمال |
• مضغوطة 500 ملغ - 1000 ملغ مرة واحدة يومياً مع وجبة المساء (وجبة العشاء).
• تزداد الجرعة بمعدل 500 ملغ أسبوعياً، ويمكن أن تصل إلى الجرعة العظمى 2500 ملغ مرة واحدة يومياً مع وجبة المساء.
لا توجد جرعة ثابتة للميتفورمين المديد التحرر لتدبير فرط سكر الدم عند مرضى السكري من النمط الثاني.
تحدد جرعة الميتفورمين المديد التحرر عند كل مريض على نحو معمتد على الفعالية و التحمل، بحيث لا تزيد عن الجرعة اليومية العظمى. الجرعة اليومية العظمى للميتفورمين المديد التحرر عند البالغين 2500 ملغ.
يعطى الميتفورمين المديد التحرر جرعة واحدة يومياً مع وجبة المساء (وجبة العشاء). يجب البدء بجرعة منخفضة، وتزداد تدريجياً. |
| فرط الجرعة |
لم يسبب الميتفورمين المباشر التحرر هبوطاً في سكر الدم مع تناول ما يزيد على 85 غرام منه، على الرغم من حدوث الحماض اللبني في بعض الحالات. يعد الميتفورمين قابلاً للتحال (للديال) حيث يتخلص أكثر من 170 مل/دقيقة في الحالات الديناميكية الدموية الجيدة. لذا فإن الديال الدموِي يعد مفيداً في نزع الدواء المتراكم عند الذين يشك بتناولهم لجرعة مفرطة من الميتفورمين. |
