| التركيب |
كل مضغوطة ملبسة تحتوي على:
سيتاغلبتين فوسفات أحادي الماء بما يعادل 100 ملغ من السيتاغلبتين. |
| الزمرة الدوائية |
الأدوية الخافضة لسكر الدم الفموية. |
| آلية التأثير والتأثيرات الدوائية |
يعد غلبتين من الأدوية الخافضة لسكر الدم الفموية التي تثبط إنزيم ديببتيديل ببتيداز - 4.
يعزز غلبتين مستويات هرمونات الإنكريتين مما يحسن من ضبط سكر الدم.
تشمل هرمونات الإنكريتين الببتيد الشبيه بالغلوكاكون (GLP-1)، و عديد الببتيد المعتمد على الغلوكوز (GIP)، تتحرر هرمونات الإنكريتين من الأمعاء خلال اليوم، و تزداد مستوياتها استجابة لوجبة الطعام. تعد الإنكريتين جزء من الجهاز الداخلي المسؤول عن التنظيم الفيزيولوجي لتوازن الغلوكوز.
عندما تكون مستويات غلوكوز الدم طبيعية أو مرتفعة، فإن (GLP-1) و (GIP) تزيد من تركيب الأنسولين و تحرره من خلايا بيتا البنكرياسية بينما يعمل الببتيد الشبيه بالغلوكاكون (GLP-1) على إنقاص إفراز الغلوكاكون من خلايا ألفا البنكرياسية.
إن زيادة تركيب الانسولين و تحرره من خلايا بيتا البنكرياسية و تناقص إفراز الغلوكاكون من خلايا ألفا البنكرياسية ينتج عنهما تناقص مستويات غلوكوز الدم. إن فعالية الببتيد الشبيه بالغلوكاكون (GLP-1) و عديد الببتيد المعتمد على الغلوكوز (GIP) تتحدد بواسطة إنزيم ديببتيديل ببتيداز-4، الذي يعمل على حلمهة هرمونات الإنكريتين إلى منتجات غير فعالة.
يمنع غلبتين حلمهة هرمونات الإنكريتين بواسطة إنزيم ديببتيديل ببتيداز-4 (DPP-4)، مما يزيد التراكيز البلازمية للأشكال الفعالة للببتيد الشبيه بالغلوكاكون (GLP-1) و عديد الببتيد المعتمد على الغلوكوز (GIP)، و هذا بدوره يعزز من مستويات هرمونات الإنكريتين الفعالة.
يزيد غلبتين تحرر الأنسولين و ينقص مستويات الغلوكاكون على نحو معتمد على الغلوكوز.
تؤدي هذه التبدلات في مستويات الانسولين و الغلوكاغون عند مرضى النمط الثاني من الداء السكري إلى انخفاض الهيموغلوبين الغليكوزي (HbA1c) و انخفاض تركيز الغلوكوز الصيامي و مابعد الوجبة الطعامية.
يؤدي غلبتين إلى خفض كمية السكر التي يفرزها الجسم، و ليس من المحتمل أن يتسبب غلبتين في تخفيض معدل سكر الدم إلى مستوى خطير (مرض نقص السكر في الدم) لأن هذا الدواء لا يعمل عندما يكون مستوى سكر الدم منخفضاً.
|
| الاستقلاب والإطراح |
يطرح 79% منه دون تبدل بالبول، بينت الدراسات أن الإنزيمات المسؤولة عن الاستقلاب هي CYP3A4 مع مساهمة من CYP2C8.
عمره النصفي بعد 100 ملغ جرعة فموية 12.4 ساعة، وتصفيته الكلوية حوالي 380 مل/دقيقة. يطرح 13% منه بالبراز ويطرح 87% بالبول. |
| الاستطبابات |
يستعمل غلبتين لمعالجة مرضى النمط الثاني من الداء السكري، حيث يُحسِّن ضبط سكر الدم إضافة للحمية الغذائية و التمارين الرياضية.
يستعمل غلبتين كمعالجة أحادية للداء السكري أو بالمشاركة مع الميتفورمين أو زمرة التيازوليدين ديون و ذلك عندما تكون المعالجة بدواء واحد غير كافية لضبط سكر الدم. |
| التأثيرات الجانبية |
التهاب الطرق التنفسية العلوية، التهاب البلعوم الأنفي، صداع، ألم معدي، إسهال. |
| مضادات الاستطباب |
فرط التحسس نحو المادة الفعالة أو إحدى سواغاتها، والحماض الكيتوني. |
| التحذيرات والاحتياطات |
يحبذ ضبط الجرعة عند مرضى قصور الكلية المعتدلة أو الشديدة والمصابين بالداء الكلوي بمراحله الأَخيرة الذين يحتاجون للدِيال الدموي أو الدِيال البريتواني. |
| الحمل والإرضاع |
الحمل:
ينتمي للفئة B عند الحامل، لا توجد بيانات كافية عن استعمال السيتاغلبيتن عند النساء الحوامل. احتمال الخطورة غير معروفة. نتيجة نقص البيانات، يجب عدم استعماله خلال الحمل.
الإرضاع:
لم يعرف إذا كان السيتاغلبيتن يطرح في حليب الأم، لذا يجب الحذر عند استعماله خلال الارضاع.
المسنين:
لا يلاحظ وجود اختلاف في السلامة والفعالية عند الأشخاص الذين تزيد أعمارهم أو تقل عن 65 عاماً.
الأطفال:
لم يثبت أمان وفاعلية هذا الدواء عند الأطفال. |
| التداخلات الدوائية |
يمتلك هذا الدواء تأثيراً قليلاً على تركيز ديجوكسين البلازما، فبعد إعطاء 0.25 ملغ من الديجوكسين على نحو متزامن مع 100 ملغ غلبتين لمدة 10 أيام، فإن المساحة تحت المنحني البلازمي للديجوكسين تزداد بمعدل 11%، ويزداد التركيز البلازمي الأعظمي بمعدل 18%. و لا داعي لتعديل جرعة الديجوكسين أو الغلبتين. |
| الجرعة وطريقة الاستعمال |
• الجرعة الموصى بها 100 ملغ مرة واحدة يومياً مع الطعام أو بدونه، كعلاج أحادي أو مشاركة مع الميتفورمين أو زمرة التيازوليدين ديون و كعلاج مساعد للحمية والتمارين.
مرضى القصور الكلوي:
• الجرعة عند مرضى قصور الكلية الخفيف (تصفية الكرياتينين أكبر أو تساوي 50 مل/دقيقة): لا يحتاج هؤلاء المرضى إلى ضبط جرعة الدواء.
• الجرعة عند مرضى قصور الكلية المعتدل (تصفية الكرياتينين أقل من 50 مل/دقيقة – أكبر أو تساوي 30 مل/دقيقة): يعطى هؤلاء المرضى 50 ملغ مرة واحدة يومياً.
• الجرعة عند مرضى قصور الكلية الشديد ( تصفية الكرياتينين أقل 30 مل/دقيقة): يعطى هؤلاء المرضى 25 ملغ مرة واحدة يومياً دون الاهتمام بتوقيت التحال الدموي. |
| فرط الجرعة |
تعتبر 800 ملغ كجرعة وحيدة من هذا الدواء جيدة التحمل. و لا تعد الزيادة الصغيرة بالـ (QTc)، التي لوحظت بجرعة 800 ملغ ذات أهمية سريرية. |
| العبوة |
غلبتين 100 : علبة كرتونية تحتوي 10 مضغوطة ملبسة مغلفة ضمن بلستر.
غلبتين 100 : علبة كرتونية تحتوي 20 مضغوطة ملبسة مغلفة ضمن بلستر. |
| الحفظ |
يحفظ في مكان جاف بدرجة حرارة أقل من ٢٥ °م. |
